Onlyfashionsport.ru

Спорт и питание
8 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препараты азоловой группы

Противогрибковые препараты группы азолы, описание, показания, противопоказания

Азолы представляют собой обширную группу противогрибковых средств, которые предназначены для местного и системного применения для лечения грибковых инфекций, вызванных чувствительными к ним грибками. Так как они обладают достаточным спектром активности, то получили широкое применение в лечении большого количества микозов в клинической практике. Представители данной группы в большинстве являются синтетическими химическими соединениями.

Противогрибковые средства азолы используются независимо от функционального состояния иммунитета. Они могут назначаться пациентам с оппортунистическими инфекциями, вызванными условно-болезнетворными грибками.

Как действуют

Все азолы имеют сходный принцип действия. Они подавляют функциональную активность ферментативных систем, которые отвечают за синтез эргостерола (соединение класса липиды, оно имеет сходную структуру с холестерином), он необходим для построения клеточной стенки грибковой клетки. Вследствие снижения уровня эргостерола нарушаются свойства клеточной стенки, что приводит к остановке роста и размножения клетки (фунгистатическое действие препарата) с ее последующей гибелью (фунгицидное действие лекарства). Фунгицидное действие азолов обычно проявляется при системном использовании лекарства на фоне накопления большого количества действующего вещества в очаге инфекционного процесса.

Метаболизм клеток грибков и млекопитающих животных имеет существенные отличия, поэтому азолы практически не оказывают выраженного токсического влияния на организм человека и могут назначаться для системного применения в виде таблеток или капсул.

Азолы обладают широким спектром активности и приводят к остановке роста и размножения с возможной последующей гибелью большого количества грибков, к которым относятся:

    Грибки рода Cand >Некоторые представители противогрибковых средств группы азолы могут оказывать подавляющее влияние на некоторые виды бактерий, в частности стафилококки.

Обмен в организме

При системном использовании препаратов на основе азолов действующее вещество хорошо проникает в кровь из кишечника. Оно распределяется в тканях, накапливается в роговом слое кожи, ногтях, волосах, где оказывает лечебное действие. Метаболизм происходит в печени, в результате чего образуются неактивные соединения, которые преимущественно выводятся с мочой. Длительность терапевтического эффекта для каждого представителя группы азолов своя. Некоторые из них могут оставаться в роговых структурах в течение длительного периода времени (больше 1-го месяца).

При локальном применении соответствующей лекарственной формы препарата (мазь, крем, специальный лак для ногтей) в большей степени азолы оказывают терапевтический эффект в коже, ногтевой пластинке или волосах области нанесения. Они в небольшом количестве всасываются в кровь.

В современной фармакологии выделяется 2 основных группы азолов:

Триазолы в большей степени обладают фунгистатическим лечебным действием, имидазолы – фунгицидным. В зависимости от лекарственной формы и способа применения выделяются 2 группы азолов:

  • Медикаменты для системного действия, которые выпускаются в форме таблеток или капсул.
  • Препараты для локального применения в виде мази, крема, шампуни для волос, специального лака для ногтей.

Классификация позволяет быстро сориентироваться в большом количестве современных противогрибковых препаратов и выбрать наиболее эффективные средства в соответствии с клинической ситуацией.

Когда назначаются

Медицинские показания для назначения противогрибковых медикаментов группы азолы зависят от лекарственной формы. Препараты для локального использования назначаются при наличии следующих показаний:

  • Дерматофитии – грибковые инфекционные процессы, которые локализуются в коже и ее придатках (эпидермофития, трихофития кожи, микроспория, онихомикоз, фавус).
  • Эритразма.
  • Кандиоз различной степени выраженности и локализации в организме (вульвит, стоматит, вагинит, баланит, поражение кожи, ногтей).
  • Отрубевидный лишай (разноцветный).
  • Себорейный дерматит.

Азолы для системного применения назначаются при развитии следующей грибковой патологии:

  • Тяжелое течение кандидоза кожи и слизистых оболочек различной локализации, а также системное (генерализованное) течение патологического процесса, поражение внутренних органов (висцеральный кандидоз).
  • Глубокие кератомикозы (трихоспороз, отрубевидный лишай).
  • Субкутанные (подкожные) микозы.
  • Тяжелый онихомикоз с поражением одной или нескольких ногтевых пластинок.
  • Глубокие дерматофитии с тяжелым течением патологического процесса, нагноением тканей.
  • Глубокие эндемические микозы – паракокцидиомикоз, бластомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз.
  • Псевдоллерегиоз.
  • Криптококкоз с поражением кожи или оболочек головного мозга (менингит).

Также азолы для системного применения назначаются для предотвращения развития грибковых инфекций, включая заболевания, вызванные условно-болезнетворной микрофлорой, у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунитета (врожденный или приобретенный иммунодефицит, в том числе на фоне ВИЧ СПИД).

Когда нельзя применять

Лекарственные препараты группы азолов однозначно не назначаются беременным и кормящим грудью женщинам, при сопутствующей патологии печени, сопровождающейся выраженным снижением функциональной активности органа, а также при наличии индивидуальной непереносимости, которая обычно сопровождается развитием негативных реакций.

Для разных представителей группы препаратов азолы медицинскими противопоказаниями могут быть детский возраст и одновременное применение лекарственных средств, которые метаболизируются в печени с участием ферментативной системы CYP3A4.

Какие побочные эффекты

На фоне применения противогрибковых препаратов группы азолов в лекарственных формах для системного применения могут иметь место достаточно серьезные негативные реакции со стороны нескольких систем органов:

  • Пищеварительная система – тошнота, которая на высоте интенсивности может сопровождаться рвотой, приносящей временное облегчение, нарушения стула в виде диареи или запора, холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, что отображается при проведении печеночных проб (свидетельство чрезмерной функциональной нагрузки на печень).
  • Нервная система – головная боль с периодическим головокружением различной степени выраженности, парестезии, расстройства сна.
  • Метаболизм – снижение уровня глюкозы (гипогликемия), калия (гипокалиемия) в крови.
  • Кожа и ее придатки – алопеция (выпадение волос), экзантема.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, ангионевротические отеки периферических тканей различной локализации.
  • Половая система – гинекомастия (увеличение грудных желез по женскому типу), олигоспермия (уменьшение количества сперматозоидов) у мужчин, снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу), дисменорея (нарушение менструального цикла) у женщин.
  • Неспецифические реакции – фотофобия (боязнь света), боли в суставах, повышение температуры тела, снижение количества тромбоцитов в единице объема крови.

У различных препаратов представителей группы азолы побочные эффекты могут существенно отличаться. При использовании локальных лекарственных форм может появляться жжение, покраснение тканей, покалывание, отечность, сыпь, зуд, шелушение в области нанесения препарата.

С чем взаимодействуют

На фоне назначения лекарств для системного использования группы азолы с препаратами других групп возможно их взаимодействие:

  • Сахароснижающие лекарства – развитие гипогликемии.
  • Рифампицин, изониазид, астемизол, пимозид, терфенадин, цизаприд, хинидин – усиление токсического влияния на печень, так как препараты метаболизируются в гепатоцитах, удлинение интервала QTна ЭКГ.
  • Повышение концентрации в крови таких препаратов, как такролимус, ритонавир, циклоспорин, мидазолам, преднизолон, фенитоин, карбамазепин, алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), ловаститин, алкалоиды барвинка (винбластин, винкристин), эфавиренц, омепразол.
  • Биодоступность (скорость и полнота всасывания) некоторых представителей группы азолов снижается на фоне одновременного использования антацидов, энтеросорбентов.

Для отдельных представителей группы азолы лекарственное взаимодействие может иметь отличия.

На что обращать внимание

Противогрибковые препараты группы азолы являются достаточно сильнодействующими соединениями, поэтому перед их использованием очень важно обращать внимание на несколько следующих мер предосторожности:

  • На фоне использования азолов не рекомендуется проводить исследования с целью выявления и идентификации возбудителей, так как количество грибковых клеток в биологическом материале уменьшается. Лабораторные анализы важно сдавать перед началом курса этиотропной терапии.
  • Во время приема препаратов не рекомендуется пребывать на солнце, так как возможно развитие фотофобии.
  • Появление признаков развития тяжелых побочных эффектов является основанием для отмены препарата.
  • При длительном использовании препарата следует периодически проводить лабораторный контроль функционального состояния печени.
  • После приема таблетки или капсулы внутрь возможно временное ухудшение зрения в виде затуманивания, поэтому водить автомобиль или выполнять другую потенциально опасную работу не рекомендуется.

Азолы являются популярной группой противогрибковых средств, которые обладают широким спектром активности. К ним относятся такие препараты как Дифлюкан, Ирунин, Итразол, Орунгал, Румикоз, Флюкостат, Себозол.

Недорогие, но эффективные противогрибковые препараты (антимикотики) в таблетках

Для борьбы с возбудителями грибка используются различные медикаментозные средства: мази, крема, лаки для ногтей, свечи, а также народные методы. Но когда инфекция серьезно поражает организм, внешнего воздействия на вредоносные клетки становится недостаточно. Необходимо лечение специальными таблетками – антимикотиками.

Сейчас выпускается множество лекарств на основе натуральных компонентов и химически созданных веществ. Таблетки от грибка делятся на несколько групп согласно составу и способности уничтожать тот или иной вид заболевания. Перед тем, как начать лечиться, обязательно нужно проконсультироваться у врача и внимательно прочитать инструкцию к выбранному средству.

Общие противопоказания и побочные эффекты противогрибковых препаратов

Есть четыре противопоказания, которые касаются всех таблеток от грибка:

  • кормление грудью,
  • непереносимость лекарственных средств,
  • детский возраст.

Среди побочных эффектов чаще отмечается:

  • тошнота, рвота,
  • отсутствие аппетита,
  • головокружение, головная боль,
  • диарея,
  • слабость,
  • аллергические реакции.

Как правило, неприятные симптомы исчезают на второй-третий день применения медикаментов против микоза. Если побочные действия не прекращаются, нужно посоветоваться с врачом. Вероятно, что придется подобрать другой препарат.

Общие рекомендации по применению таблетированных противогрибковых лекарств подразумевают терапию строго по схеме. Если часто пропускать прием препарата, то эффективность лечения сведется к минимуму. Важно довести курс до конца, не делая долгих перерывов. Исключения допустимы только в случаях тяжелой аллергии или определенных заболеваний, когда употреблять антимикотики нежелательно. Кроме того, во время приема таблеток запрещается пить спиртные напитки.

Важно!Как правило, для излечения микозов нужно от двух недель до 30 дней, а онихомикозов – от четырех до девяти месяцев, так как ногти растут медленно.

Лучшие антимикозные препараты

Лекарства против грибка делятся на несколько категорий:

Каждая из них обладает своими характеристиками, поэтому перед покупкой того или иного препарата надо узнать о его особенностях подробнее.

Полиены

Известные современные препараты данной группы – Нистатин, Леворин, Пимафуцин, Амфотерицин В. Эти антигрибковые таблетки, созданные на основе природных веществ, активно действуют против следующих видов патогенной микрофлоры:

  • Кандида,
  • плесневелые,
  • дрожжевые и дрожжеподобные,
  • диморфные,
  • простейшие (трихомонады, амебы, лейшмании).
Читать еще:  Препараты для набора массы тела

А вот дерматомицеты, возбудители зигомикоза и псевдоаллешерия, не под силу полиенам.

Принцип устранения болезни заключается в том, что антибиотики внедряются в клеточную мембрану грибков, прикрепляются к эргостеролу, разрушая ее. В итоге вредоносные клетки теряют свои составляющие и становятся нежизнеспособными. Дальнейшее распространение инфекции, а также рецидивы исключаются. Кроме того, грибки не способны выработать устойчивость к этим средствам.

Активные вещества, которые содержат противогрибковые антибиотики, почти не всасываются в кровь, поэтому не вызывают серьезных побочных эффектов, требующих дополнительного лечения.

Нистатин

Успешнее всего справляется с кандидозами кожных покровов и слизистых оболочек рта, горла, носоглотки, желудка, кишечника. Нистатин часто используется не только для уничтожения, но и для профилактики грибков, которые могут возникнуть после долгого лечения антибиотиками (пенициллином или тетрациклином) и операций.

Это самое дешевое лекарство, которое стоит около 50 рублей за пачку. Однако врачи назначают его все реже, так как появляются новые препараты с аналогичным действием и минимум побочных эффектов.

Леворин

Хорошо уничтожает грибки Cand />

Стоимость препарата в аптеках – от 130 рублей.

Пимафуцин (Натамицин)

Убивает плесневелые и дрожжевые грибки, в том числе Аспергилл, Фузариум, Кандида, Пеницилл. Эти таблетки прописывают пациентам при микозной инфекции в кишечнике или во влагалище. Также они необходимы в качестве профилактики после терапии антибиотиками. Пимафуцин допустимо применять для лечения беременных женщин и кормящих матерей.

Цена на данное средство от грибка – 400 рублей за упаковку с 20 капсулами.

Амфотерицин В

Незаменимое средство для выведения грибков в запущенной стадии, когда создается угроза жизни человека. К видам патогена, против которых активен препарат, относятся все формы кандидоза, перитонит, грибковый сепсис, заражение внутренней брюшной полости. Лечение могут сопровождать такие симптомы как пониженное давление, лихорадка, озноб.

Среди препаратов, схожих по действию с Амфотерицином В, – Амфоцил, Фунгизон, Амфолип, Амбизом. Они менее токсичны, поэтому легче переносятся больными и реже вызывают побочные реакции. Кроме того, аналоги лучше помогают избавиться от микоза людям, страдающим болезнями почек.

Азолы

В список наиболее эффективных медикаментов из данной группы входит Кетоконазол, Итраконазол, Флуконазол. Это синтетически произведенные противомикозные вещества.

Они хорошо справляются с такими заболеваниями как:

  • грибок ногтей на руках и ногах,
  • микоз кожи, в том числе на голове,
  • лишай.

Принимать таблетки советуют во время еды, запивая большим количеством жидкости. Цель азоловых таблеток такая же, как у полиеновых – растворить мембрану патогенных клеток и уничтожить их. Но происходит это по-другому: азол блокирует выработку эргостерола, который является основой мембраны. В результате инфекция перестает разрастаться и погибает.

Важно!Препараты азоловой группы созданы на основе синтетических компонентов, поэтому они имеют большой перечень противопоказаний.

Виды грибков, попадающие под действие препаратов этой группы:

  • кандида,
  • дрожжевые (криптококки), дрожжеподобные,
  • диморфные,
  • высшие,
  • дерматофиты.

Азол практически не оказывает влияния на зигомицеты, простейшие, бактерии и плесневелые грибки.

Недостаток антимикотиков данной категории заключается в том, что при долгой терапии грибки адаптируются к действующему веществу. В таком случае схему лечения приходится пересматривать.

Кетоконазол

Эти таблетки необходимы в тех случаях, когда инфекция захватила обширную площадь кожи, или проникла глубоко в слизистую оболочку. Кетоконазол может помочь при хроническом и рецидивирующем кандидозе, разноцветном лишае, дерматофитии.

В перечень ограничений на прием лекарства входит беременность, лактация, младенчество, возраст старше 50 лет (для женщин), проблемы с почками и печенью. Возможны серьезные побочные реакции, вплоть до лихорадки, нарушения кровообращения. У мужчин в редких случаях наблюдается временная импотенция. Не рекомендуется принимать Кетоконазол одновременно с антибиотиками и витаминными комплексами.

Лекарство также выпускается в таблетках под названиями Микозорал, Низорал, Фунгавис. Препараты стоят от 150 до 550 рублей, в зависимости от количества капсул в пачке. Микозорал и Фунгавис бюджетнее, чем Низорал.

Итраконазол

Данный антимикотик постепенно вытесняет Кетоконазол, так как по сравнению с ним является менее отравляющим. Итраконазол часто выписывают людям с пониженным иммунитетом, которые страдают от кандидоза, стоматита, грибков ногтей. Кроме того, эти таблетки эффективны даже при заражении плесневелыми грибками.

Среди особых противопоказаний: проблемы с легкими и со слухом, ишемическая болезнь сердца, недостаточность печени и почек, возраст старше 60 лет. В редких случаях Итраконазол провоцирует:

  • сбои обмена веществ,
  • обострение гепатита,
  • ухудшение зрения,
  • боли в мышцах,
  • недержание мочи,
  • нарушение кроветворения и менструального цикла.

В процессе лечения возможна крапивница, дерматит и экзема.

Борьба с микозами обычно ведется по такой схеме: две таблетки в сутки в течение недели, затем трехнедельный перерыв, после него пройти повторный курс. Принимается лекарство после еды. Его можно запивать яблочным соком для хорошего усвоения.

Антимикотик продается в аптеках под названиями Орунгал, Румикоз, Ирунин, Итразол. Упаковка, в которой содержится шесть капсул, обойдется в 300-350 рублей. Если нужен длительный курс лечения, то необходимо приобрести 14 капсул – это стоит 500-600 рублей в среднем. Самый дорогой препарат – Орунгал. Большая пачка обходится в сумму не менее 2500 рублей.

Вориконазол

Схема действия схожа с Итраконазолом. Активно действует против плесневелых грибков, успешно справляется со штаммами Кандида и Фузариума. Назначается для терапии микозов разной степени поражения, кандидозов, лишая. Снижают вероятность подхватить инфекцию во время пересадки органов или при долгом приеме антибиотиков.

Флуконазол

Данное противогрибковое средство характеризуется широким спектром воздействия. Назначается не только от микоза стоп, но и при инфекции ногтевых пластин и лишая. Подходит для избавления от тяжелых форм кандидоза, который распространяется на глаза, кожу, легкие, мочеполовую систему, желудочно-кишечный тракт. Также хорошо помогает при менингите и сепсисе. Нередко применяется для того, чтобы предотвратить грибковую инфекцию у онкологических больных либо тех, кому пересаживали внутренние органы. Эффективно поддерживает организм пациентов с разным уровнем иммунитета.

Важно!Флуконазол нужно осторожно принимать, если есть болезни сердца и печени. Не стоит пить эти таблетки одновременно с противоаллергическими средствами. Кроме стандартных побочных действий, может вызвать судороги, метеоризм, отек лица, а также незначительные сбои со стороны сердечнососудистой системы.

Среди аналогов Флуконазола – Дифлюкан, Флюкостат, Микосист. Цена на препарат зависит от массы и количества капсул. Выгоднее покупать непосредственно Флуконазол – за семь таблеток весом по 50 миллиграммов надо заплатить от 35 рублей.

Фентиколазол

Специфика данного препарата – лечение грибков Кандида и уничтожение вредоносных бактерий. Особенно часто выручает тех, кто страдает инфекционным заболеванием половых органов.

В аптеке можно найти одноименный антимикотик в таблетках, а также Ломексин (аналог).

Аллиламины

Это синтетические противогрибковые препараты широкого спектра действия. Они в первую очередь борются с микозами кожи на ногах, стопах, теле и волосистой части головы, а также на ногтях. Разноцветный лишай с помощью аллиламинов вылечить не удастся.

Противогрибковые таблетки данной группы хорошо справляются с такими представителями патогенной микрофлоры:

Тербинафин

Производитель крайне не рекомендует применять таблетки тем, кто страдает болезнями почек и печени. Побочные эффекты этот препарат дает нечасто. Кроме стандартных неприятных реакций, может появиться красная волчанка, дискомфорт в желудке и кишечнике, ощущение переполненности живота, мышечные боли. Средство не токсично, поэтому не запрещается детям с двух лет и беременным женщинам, но при этом за ними обязательно должен наблюдать специалист.

Согласно инструкции, капсулы принимают до или после еды, обильно запивая водой. Употребляется один раз каждый день на протяжении двух-четырех месяцев.

Дешевле всего стоит сам Тербинафин – в среднем 500 рублей за 14 таблеток. Аналоги выпускаются под названиями Тербизил, Ламизил, Тербинокс, но они заметно дороже – до 1800 рублей за пачку.

Другие группы

В число наиболее хороших и доступных антимикотиков также входит Гризеофульвин и Эхинокандид. У этих препаратов имеются свои особенности воздействия и применения.

Гризеофульвин

Природное средство, направленное конкретно на полное уничтожение дерматомицетов (в том числе микроспорий). Эти грибки провоцируют тяжелые заболевания ногтей и кожи на голове, подбородке, в паху, на стопах. Антибиотик довольно мощный, поэтому при легких формах инфекции стоит воздержаться от его приема, полечившись мазями и лаками.

Лекарство строго противопоказано не только при беременности и кормлении грудью, но и при онкологических заболеваниях, проблемах с кровью, печенью и почками. Также запрещается применять Гризеофульвин для детей, не достигших двух лет. Порой отмечаются такие побочные эффекты как упадок сил, плохая ориентация в пространстве, затрудненная координация движений, спутанное сознание. Может возникнуть гепатит или сильные аллергические реакции.

Данный антимикотик принимают во время еды или после. Если человек употребляет очень мало жирной пищи, то вместе с таблеткой нужно выпить ложку растительного масла для лучшего всасывания лекарства.

Цена на Гризеофульвин невысокая – всего 240 рублей за 20 таблеток.

Эхинокандин

Новый представитель противомикозных препаратов. В реестре лекарственных средств России зарегистрировано три аналога лекарства – Каспофунгин, Микафунгин и Анидулафунгин. Наиболее популярен первый из них.

Препятствует формированию клеточных мембран грибков, останавливая их размножение. Эффективно борется с инфекцией Кандида, плесневелыми и дрожжеподобными грибами, вызывающими легочную пневмонию и иммунодефицит.

Преимущество препарата в том, что он уничтожает вредоносные клетки, которые не поддаются действию Итраконазола, Флуконазола и Амфотерицина В. Побочные реакции возникают редко и в легких формах – небольшие боли в голове и животе, аллергия. Средство применяется в виде инъекций.

Важно!Для усиления эффективности препарата желательно сочетать его с витаминным и комплексами, например, Дуовитом, Мульти Табсом или Пиковитом.

Мнение врачей

Специалисты считают, что рейтинг самых эффективных противогрибковых средств возглавляет Флуконазол. У него широкий спектр действия, позволяющий уничтожить большое количество грибков. Эффект значителен как при поверхностных заражениях, так и при запущенных внутренних микозных инфекциях. Одна капсула стоит недорого, при легких степенях заболеваний (например, молочнице) ее будет достаточно для полного излечения. Однако точную дозировку назначает врач.

Читать еще:  Аптечные препараты для бодибилдинга

Азолы

Следует отметить, что первый из предложенных «системных» азолов — кетоконазол — после введения в клиническую практику итраконазола свое значение практически утратил ввиду высокой токсичности и в последнее время чаще используется местно.

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14?-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол — основной структурный компонент грибковой мембраны. Местные препараты при создании высоких локальных концентраций в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

Азолы обладают широким спектром противогрибковой активности. К итраконазолу чувствительны основные возбудители кандидоза (С.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis и некоторые другие грибы. Резистентность часто встречается у C.glabrata и C.krusei.

Кетоконазол по спектру близок к итраконазолу, но не действует на Aspergillus spp.

Флуконазол наиболее активен в отношении большинства возбудителей кандидоза (С.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), криптококка и кокцидиоида, а также дерматомицетов. К нему несколько менее чувствительны бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс. Не действует на аспергиллы.

Азолы, используемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов, M.furfur. Действуют на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы. К ним чувствительны также некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол умеренно активен в отношении некоторых анаэробов (бактероиды, G.vaginalis) и трихомонад.

Кетоконазол, флуконазол и итраконазол хорошо всасываются в ЖКТ. При этом для всасывания кетоконазола и итраконазола необходим достаточный уровень кислотности в желудке, поскольку, реагируя с соляной кислотой, они превращаются в хорошо растворимые гидрохлориды. Биодоступность итраконазола, назначаемого в виде капсул, выше при приеме с пищей, а в виде раствора — натощак. Пиковые концентрации в крови флуконазола достигаются через 1–2 ч, кетоконазола и итраконазола – через 2–4 ч.

Для флуконазола характерна низкая степень связывания с белками плазмы (11%), в то время как кетоконазол и итраконазол связываются с белками почти на 99%.

Флуконазол и кетоконазол относительно равномерно распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных органах, тканях и секретах. Флуконазол проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Уровни флуконазола в СМЖ у пациентов с грибковым менингитом составляют 52–85% концентрации в плазме крови. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и создает очень низкие концентрации в СМЖ.

Итраконазол, будучи высоко липофильным, распределяется преимущественно в органы и ткани с высоким содержанием жира: печень, почки, большой сальник.

Способен накапливаться в тканях, которые особо предрасположены к грибковому поражению, таких как кожа (включая эпидермис), ногтевые пластинки, легочная ткань, гениталии, где его концентрации почти в 7 раз выше, чем в плазме. В воспалительных экссудатах уровни итраконазола в 3,5 раза превышают плазменные. В то же время, в «водные» среды — слюну, внутриглазную жидкость, СМЖ — итраконазол практически не проникает.

Кетоконазол и итраконазол метаболизируются в печени, экскретируются преимущественно ЖКТ. Итраконазол частично выделяется с секретом сальных и потовых желез кожи. Флуконазол лишь частично метаболизируется, выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения кетоконазола — 6–10 ч, итраконазола — 20–45 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Период полувыведения флуконазола — 30 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 3–4 сут.

Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе, концентрация флуконазола в плазме при проведении этой процедуры уменьшается в 2 раза.

Азолы для местного применения создают высокие и достаточно стабильные концентрации в эпидермисе и нижележащих пораженных слоях кожи, причем создаваемые концентрации превосходят МПК для основных грибов, вызывающих микозы кожи. Наиболее длительно сохраняющиеся концентрации характерны для бифоназола, период полувыведения которого из кожи составляет 19–32 ч (в зависимости от ее плотности). Системная абсорбция через кожу минимальна и не имеет клинического значения. При интравагинальном применении абсорбция может составлять 3–10%.

Общие для всех системных азолов

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор.

ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона (чаще при использовании флуконазола).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.

Дополнительно для итраконазола

Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Печень: гепатотоксические реакции (редко)

Метаболические нарушения: гипокалиемия, отеки.

Эндокринная система: нарушение выработки кортикостероидов.

Дополнительно для кетоконазола

Печень: тяжелые гепатотоксические реакции, вплоть до развития гепатита.

Эндокринная система: нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов, сопровождающееся у мужчин гинекомастией, олигоспермией, импотенцией, у женщин — нарушением менструального цикла.

Общие для местных азолов

При интравагинальном применении: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В).

Профилактика микозов при СПИДе.

Кандидоз кожи, слизистых оболочек, пищевода, кандидозная паронихия, онихомикоз, вульвовагинит.

Дерматомикозы: эпидермофития, трихофития, микроспория.

Некоторые эндемичные микозы.

Кандидоз кожи, пищевода, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Отрубевидный лишай (системно и местно).

Себорейная экзема (местно).

Азолы для местного применения

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит.

Дерматомикозы: трихофития и эпидермофития гладкой кожи, кистей и стоп при ограниченных поражениях. При онихомикозе малоэффективны.

Аллергическая реакция на препараты группы азолов.

Кормление грудью (системно).

Тяжелые нарушения функции печени (кетоконазол, итраконазол).

Возраст до 16 лет (итраконазол).

Аллергия. Данные о перекрестной аллергии ко всем азолам отсутствуют, однако у пациентов с аллергией на один из азолов другие препараты данной группы следует применять с осторожностью.

Беременность. Адекватных исследований безопасности азолов у людей не проводилось. Кетоконазол проходит через плаценту. Флуконазол может нарушать синтез эстрогенов. Имеются данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии азолов у животных. Системное применение у беременных не рекомендуется. Интравагинальное применение не рекомендуется в I триместре, в других — не более 7 дней. При наружном использовании следует соблюдать осторожность.

Кормление грудью. Азолы проникают в грудное молоко, причем флуконазол создает в нем наиболее высокие концентрации, близкие к уровню в плазме крови. Системное применение азолов при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности итраконазола у детей до 16 лет не проводились, поэтому его не рекомендуется использовать в этой возрастной группе. У детей риск гепатотоксичности кетоконазола выше, чем у взрослых.

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек возможно нарушение экскреции флуконазола, вследствие чего может потребоваться коррекция режима дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью нарушается экскреция флуконазола, что может сопровождаться его кумуляцией и токсическими эффектами. Поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования флуконазола. Требуется периодический контроль клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. В связи с тем, что итраконазол и кетоконазол метаболизируются в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна их кумуляция и развитие гепатотоксических эффектов. Поэтому кетоконазол и итраконазол таким пациентам противопоказаны. При использовании данных антимикотиков необходимо проводить регулярный клинический и лабораторный контроль (активность трансаминаз ежемесячно), особенно при назначении кетоконазола. Строгий контроль функции печени необходим также у людей, страдающих алкоголизмом, или получающих другие ЛС, способные отрицательно влиять на печень.

Сердечная недостаточность. Итраконазол может способствовать прогрессированию сердечной недостаточности, поэтому он не должен использоваться для лечения микозов кожи и онихомикозов у пациентов с нарушением сердечной функции.

Гипокалиемия. При назначении итраконазола описаны случаи гипокалиемии, которая ассоциировалась с развитием желудочковой аритмии. Поэтому при его длительном использовании необходим мониторинг электролитного баланса.

Антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н2-блокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают биодоступность кетоконазола и итраконазола, так как понижают кислотность в желудке и нарушают превращение азолов в растворимые формы.

Диданозин (содержащий буферную среду, необходимую для повышения рН желудка и улучшения всасывания препарата) также уменьшает биодоступность кетоконазола и итраконазола.

Кетоконазол, итраконазол и, в меньшей степени, флуконазол являются ингибиторами цитохрома Р-450, поэтому могут нарушать метаболизм следующих ЛС в печени:

пероральных антидиабетических (хлорпропамид, глипизид и др.), результатом может быть гипогликемия. Требуется строгий контроль глюкозы в крови с возможной коррекцией дозировки антидиабетических препаратов;

непрямых антикоагулянтов группы кумарина (варфарин и др.), что может сопровождаться гипокоагуляцией и кровотечениями. Необходим лабораторный контроль показателей гемостаза;

циклоспорина, дигоксина (кетоконазол и итраконазол), теофиллина (флуконазол), что может приводить к повышению их концентрации в крови и токсическим эффектам. Необходим клинический контроль, мониторинг концентраций препаратов с возможной коррекцией их дозировки. Существуют рекомендации об уменьшении дозы циклоспорина в 2 раза с момента сопутствующего назначения итраконазола;

терфенадина, астемизола, цизаприда, хинидина, пимозида. Рост их концентрации в крови может сопровождаться удлинением интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелых, потенциально фатальных желудочковых аритмий. Поэтому сочетания азолов с указанными препаратами недопустимы.

Сочетание итраконазола с ловастатином или симвастатином сопровождается повышением их концентрации в крови и развитием рабдомиолиза. Во время лечения итраконазолом статины должны быть отменены.

Рифампицин и изониазид усиливают метаболизм азолов в печени и понижают их концентрации в плазме, что может являться причиной неудач при лечении. Поэтому азолы не рекомендуется применять в сочетании с рифампицином или изониазидом.

Карбамазепин уменьшает концентрацию итраконазола в крови, что может быть причиной неэффективности последнего.

Ингибиторы цитохрома Р-450 (циметидин, эритромицин, кларитромицин и др.) могут блокировать метаболизм кетоконазола и итраконазола и повышать их концентрации в крови. Одновременное применение эритромицина и итраконазола не рекомендуется в связи с возможным развитием кардиотоксичности последнего.

Читать еще:  Гомеопатические препараты для похудения отзывы

Кетоконазол нарушает метаболизм алкоголя и может вызывать дисульфирапоподобные реакции.

Информация для пациентов

Препараты азолов при приеме внутрь следует запивать достаточным количеством воды. Кетоконазол и капсулы итраконазола необходимо принимать во время или сразу после еды. При пониженной кислотности в желудке эти препараты рекомендуется принимать с напитками, имеющими кислую реакцию (например, с колой). Необходимо соблюдать интервалы не менее 2 ч между приемами указанных азолов и препаратов, понижающих кислотность (антациды, сукральфат, холиноблокаторы, Н2-блокаторы, ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения системными азолами нельзя принимать терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, хинидин. При лечении итраконазолом — ловастатин и симвастатин.

Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Не использовать азолы системно при беременности и кормлении грудью. Интравагинальное применение азолов противопоказано в I триместре беременности, в других — не более 7 дней. При лечении системными азолами следует применять надежные методы контрацепции.

Перед началом интравагинального применения азолов внимательно изучить инструкцию по применению препарата. При беременности обсудить с врачом возможность использования аппликатора. Использовать только специальные тампоны. Соблюдать правила личной гигиены. Следует иметь в виду, что некоторые интравагинальные формы могут содержать ингредиенты, повреждающие латекс. Поэтому следует воздержаться от использования барьерных контрацептивов из латекса во время лечения и в течение 3 дней после его завершения.

Не допускать попадания препаратов для местного применения на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны.

При лечении микозов стоп необходимо поводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в указанное врачом время или появляются новые симптомы.

Противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия

Грибковой инфекции свойственно поражать не только кожные покровы, но и проникать через кровоток внутрь организма, вызывая сбой функций внутренних органов, воспаление слизистых оболочек, разрушение иммунной системы. Такое состояние в медицинской практике имеет название системный микоз. Паразитирующий грибок в теле больного человека провоцирует переход инфекции в хроническую форму, последствия которой – частые рецидивы заболевания. Деактивировать системные микозы помогают противогрибковые таблетки. Эффективность лечения антимикотиками таблеточной формы обусловлена правильной схемой приема.

Показания к применению

Лечение микозов противогрибковыми препаратами в таблетках широкого спектра действия показано при:

  • Протекании неуточненной инфекции (симптоматика болезни имеет идентичность с грибковым заражением, но установить штамм возбудителя невозможно в лабораторных условиях);
  • Смешанной грибковой инфекции;
  • Большой площади грибкового поражения кожи с образованием язв, гнойников, отслоений;
  • Частых рецидивах грибка конечностей (онихомикоз, дерматомикоз, кандидоз);
  • Отсутствии положительной тенденции выздоровления при местной терапии грибка;
  • Хроническом (сезонном) обострении грибковой инфекции;
  • Развитии грибка на фоне иммунодефицита (ВИЧ, СПИД);
  • Лейшманиозах;
  • Высоком риске заражения грибком в качестве профилактики, если болен один из членов семьи.

Классификация антимикотиков

Таблетки от грибковых инфекций условно разделены на два типа, содержащие:

  • Натуральные компоненты;
  • Химические синтезированные элементы.

Более щадящие для организма таблетки первого типа, второй — обеспечивает высокую устойчивость к грибку.

В зависимости от степени активности и клинического применения таблетированные препараты от грибка классифицируют по следующим группам.

Полиеновая

Включает таблетки-антибиотики природного происхождения с антимикотическим спектром действия против дрожжевых (кандиды), дрожжеподобных, плесневых (аспергиллы) грибков, криптококков, споротриксов, дерматомицетов, псевдоаллешерии бойди.

Дейстующее вещество лекарств от грибка:

Основные компоненты таблеток связывают стеролы мембран споровых клеток, что приводит к угнетению жизнедеятельности грибков.

Азоловая

Азоловый синтетический ряд таблеток активен по отношению к дрожжевым (кандиды), плесневым (аспергиллы) грибкам, дерматомицетам, споротриксам, псевдоаллешерии бойди, диморфным (гистоплазмы) грибкам, дерматомицетам, бластомицетам, криптококкам, кокцидиоидам.

Действующее вещество антигрибковых таблеток:

Проникая в грибные споры, вещества азоловых препаратов блокируют выработку эргостерола – основной составляющей клеточных мембран, что делает невозможным дальнейшее паразитирование грибков и обуславливает их гибель.

Аллиламиновая

Синтетические антимикотики в таблетках оказывают угнетающее воздействие на дрожжевые (кандиды, хромомикоз), плесневые (аспергиллы), диморфные (гистоплазмы) грибки, бластомицеты, споротриксы, криптококки.

Действующее вещество аллиламиновых препаратов – тербинафин, на первых минутах попадания в организм тормозит деление клеток грибка и разрушает их изнутри.

Спектр широкого действия противогрибковых таблеток (капсул) объясним негативным воздействием их компонентов не только на грибковую инфекцию, вызываемую различными возбудителями, но и на размножение простейших микроорганизмов – амеб, трихомонад, трипаносом, лейшманий.

Фунгицидные вещества противогрибковых средств с доказанной эффективностью включают в состав комбинированных антисептических, бактерицидных препаратов, несмотря на то, что им свойственно усиливать или угнетать действие других лекарств.

Противопоказания к использованию

Системные лекарства против грибка в таблетированной форме характеризуются следующими противопоказаниями:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Ограничение детского возраста;
  • Заболевания печени, почек, ЖКТ, сердечнососудистой системы;
  • Сахарный диабет;
  • Аллергия на составляющие компоненты таблеток.

Правила применения фунгицидных таблеток

Эффективность терапии микозов противогрибковыми средствами широкого спектра действия обуславливают:

  • Определение возбудителя – штамма грибка;
  • Рецепт врача на разрешение использования определенного вида таблеток;
  • Соблюдение схемы приема (регулярность, доза, временный интервал, срок лечебного курса);
  • Прием лекарств во время пищи, запивание большим количеством жидкости.

Используемые в лечении микозов противогрибковые антибиотики в таблетках (капсулах), характеризующиеся фунгицидным и фунгистатическим действием, относительно токсичны. Другой альтернативы этим препаратам нет, поэтому применять их нужно с повышенной осторожностью.

Даже при соблюдении инструкций по приему противогрибковых средств возможно проявление побочных реакций:

  • Головокружения;
  • Нарушения функций ЖКТ;
  • Повышенной возбудимости;
  • Активного размножения грибка вместо угнетения;
  • Аллергической реакции.

Прием таблетированных противогрибковых средств несовместим с употреблением алкоголесодержащих продуктов.

Медикаментозное лечение микозов

Группа антигрибковых антибиотиков в таблетках (капсулах) на фармацевтическом отечественном рынке представлена преимущественно оригинальными препаратами, название которых идентично действующему веществу. Предназначены для лечения взрослых и детей.

Натомицин

Коммерческое название Пимафуцин. Самый доступный препарат (360 рублей за 1 упак. 20 шт.). Назначают при кандидозе кишечника. Терапевтический курс длится не более одной недели. Доза определяется в зависимости от возраста больного.

Нистатин

Противогрибковый препарат из ряда доступных (550 рублей за 1 упак. 20 шт.). Его назначают преимущественно при кандидозах. Курс лечения таблетками не превышает двух недель. Дозировка определяется по возрастной шкале. Применяется в лечении микозов и в их профилактике.

Леворин

Относится в группе дорогих противогрибковых препаратов (700-900 рублей за 1 упак. 25 шт.). Лекарство назначают для приема внутрь при кандидоносительстве в целях профилактики болезни, а также при выраженной симптоматике полового кандидоза и кандидоза кишечника. Курс лечения таблетками — от 15 дней до трех месяцев. Дозируют лекарство в зависимости от возраста больного и тяжести протекания болезни.

Амфо-Моронал

Действующее вещество амфотерицин В. Самый дорогой полиен (5600 рублей за 1 упак. 20 шт.). Лекарство назначают при тяжелых микозах (трихоспороз, гистоплазмоз, пенициллиоз, аспергиллез, споротрихоз, феогифомикоз, бластомикоз, паракокцидиоидоз). Курс лечения грибка — от двух недель до года. Дозировку назначают по возрасту.

Низорал

Действующее вещество кетоконазол. Стоимость препарата составляет 1260 рублей за 1 упак. 30 шт. Назначают таблетки при диагностике хромомикоза, бластомикоза, гистоплазмоза, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, также при микозах кистей и стоп в случаях, дерматикозах и кожных кандидозах, когда местная терапия бессильна. Дозировку назначают в зависимости от массы тела больного и возраста. Длительность терапевтического курса таблетками до полугода и больше.

Орунгал

Действующее вещество итраконазол. Цена 1 упак. противогрибковых капсул 14 шт. – 3000 рублей. Назначают таблетки при дрожжевом и дерматофитовом онихомикозе ногтей, кандидозе кожи, неуточненном штамме грибка, гистоплазмозе, споротрихозе, бластомикозе, лишае отрубиевидном. Таблетки принимают курсами, продолжительность одного – одна-три недели. Количество курсов зависит от сложности протекания болезни и может превышать полгода. Дозировку и регулярность приема препарата определяют в зависимости от возраста больного.

Дифлюкан

Действующее вещество флуконазол. 1 упак. 14 шт. стоит не менее 2000 рублей. Назначают капсулы от грибка ногтей, стоп, кистей, туловища, неуточненном, хроническом микозе, кандидозах различной сложности, криптококкозе, эпидермофитии. Курс лечения грибка этим препаратом — четыре-восемь недель. Дозу определяют в зависимости от возраста больного.

Тербизил

Действующее вещество тербинафин. Цена 1 упак. 14 шт. таблеток 1600 рублей. Назначают препарат при ногтевом микозе, онихомикозе, кожном кандидозе туловища и ногтей, грибке волосистой части головы. В зависимости от степени поражения грибками курс лечения таблетками может длиться от одного до трех месяцев. Доза препарата рассчитывается по возрасту больного.

Аналоги антимикотиков

Цена оригинальных антимикотиков значительно превышает стоимость аналогов. В таблице приведены образцы недорогих, но эффективных противогрибковых таблеток.

(итраконазол)

(флуконазол)

Препарат-аналогЦена, руб.Дорогостоящий оригинал (действующее вещество)
Дермазол300Низорал

(кетоконазол)

Мизорал550
Кетоконазол140
Ирунин600
Итразол1300
Орунит580
Кандитрал960
Флуконазол70
Дифлюкан (флуконазол)400
Микомакс400
Дифлазон100
Микосист600
Экзитер340Тербизил

(тербинафин)

Тербинафин-МФФ150
Термикон350

К обособленной группе противогрибковых лекарств дешевого порядка, предназначенных для лечения тяжелых микозов, отнесен препарат Гризеофульвин. Упаковка таблеток (20 шт.) стоит 240 рублей. Гризеофульвинная терапия эффективна при диагностике эпидермофитии, дерматикозов, трихофитии, микроспории волос, ногтей. Курс лечения запущенного грибка этими таблетками – два-четыре месяца.

Противогрибковые препараты отпускаются в аптеках без рецепта, но без назначений врача-дерматолога применять их не рекомендуется.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector